卡芬太尼合成 在102份苯乙基哌啶酮-4、47份苯胺和370份乙酸的混合物中,滴加36份KCN在100份水中的溶液,温度在35-
卡芬太尼合成 在102份苯乙基哌啶酮-4、47份苯胺和370份乙酸的混合物中,滴加36份KCN在100份水中的溶液,温度在35-45°C之间(外源反应)。添加完成后,取出冷却浴,并在室温下搅拌20小时。将反应混合物倒入650份氢氧化铵中,加入500份碎冰。混合物用氯仿萃取。将有机提取物用碳酸钾干燥,过滤并蒸发。将苏试剂(固体)在二异丙醚(DIPE)中研磨。室温保存后,得到4-苯胺基-4-氰基-1-(2-苯乙基)-哌啶(I);熔点:120-121°C, 至4500份浓度。H2SO4 分批加入 (I) 的 710 份,同时将 T 保持在 25 C 以下。完成后,在室温下继续搅拌过夜。将反应混合物倒入10.000份碎冰和3600份氢氧化铵的混合物上。将产品用氯仿萃取,提取物干燥,过滤,蒸发。将残留物在140份DIPE中搅拌,冷却,滤去产品并干燥,得到4-(苯基氨基)-1-(2-苯乙基)-4-哌啶甲酰胺(II),熔点:182.5°C ,搅拌(II)105份,KOH53.7份和乙二醇275份的混合物,回流20小时。冷却后,将RM倒入1000份水中,并过滤整个水。滤液用HCl溶液强酸化,直到形成的沉淀物进入溶液。然后用浓缩的NaOH溶液(exotermic rxn)将溶液强碱化并热过滤。允许钠盐从滤液中结晶。将其过滤掉并从水中还原,得到 4-(苯基氨基)-1-(2-苯乙基)-4-哌啶羧酸钠盐 (III),熔点 >300°C (dec) 将 62.3 份 (III) 的溶液在 340 份 HMPA(六甲基磷酸三酰胺,可替代 DMSO)中搅拌并加热至 100°C。 冷却至10°C后,滴加碘甲烷28.4份,(略有外源反应)。完成后,在室温下继续搅拌24小时。然后将反应混合物倒入水中(800份),并用甲苯挤压产物。提取物用水洗涤、干燥、过滤并蒸发。油状残留物在DIPA中研磨时凝固,产生4-(苯基氨基)-1-(2-苯乙基)-4-哌啶甲酸甲酯(IV),熔点94.9°C。 将33.8份(IV)和100份丙酸酐的混合物搅拌并回流6.5小时。将反应混合物冷却过夜至室温,同时搅拌并倒入冰水中。本品用甲苯萃取,提取物用水洗涤,干燥,过滤,蒸发。残留物在异丙醇和乙醚中转化为柠檬酸盐。油性盐在异丙醇和乙醚的混合物中研磨,过滤掉固体产物并重温。两次,先从IPA中取出,然后从丙酮中取出,在100°C下真空干燥,得到柠檬酸卡芬太尼,熔点151-154°C。 对于草酸盐 ED50 = 0.0006 mg/kg i/v,这意味着对于 100 kg 的身体,您只需要 0.06 mg就可以爽死 #制毒TV
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