科学家竞相完善有望取代Paxlovid的新型COVID-19口服药

科学家竞相完善有望取代Paxlovid的新型COVID-19口服药他们发表在《科学》杂志上的报告显示，一种替代药物--病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶抑制剂能抑制动物的疾病进展，这是人类药物试验前的必要步骤。该研究的资深作者、罗格斯大学欧内斯特-马里奥药学院研究实验室副教授王军（音译）说："COVID-19仍然是全美第三大死亡原因，因此，我们已经非常需要更多的治疗方案。当COVID-19不可避免地发生突变，导致Paxlovid无法发挥作用时，这种需求将变得更加迫切。"罗格斯大学的研究小组希望研制出一种能干扰病毒木瓜蛋白酶（PLpro）的药物，这种蛋白在所有已知的COVID-19株系中都发挥着重要功能。制作这种药物需要有关PLpro结构的详细信息，而王军的团队从罗格斯大学先进生物技术和医学中心(CABM)的Arnold实验室获得了这些信息。对PLpro结构的精确了解使王军的团队能够设计和合成85种候选药物，这些药物将与这一重要蛋白质结合并对其产生干扰。PLpro晶体结构显示了候选药物分子与蛋白质靶点结合的意想不到的排列方式，这为王教授的药物化学团队提供了创新的设计思路，CABM和罗格斯大学化学与化学生物学系教授EddyArnold说，"PLpro晶体结构显示了候选药物分子与蛋白质靶点结合的意想不到的排列方式，这为王教授的药物化学团队提供了创新的设计思路，"EddyArnold说。实验室测试表明，这些候选药物中最有效的是一种名为Jun12682的化合物，它能抑制几种SARS-CoV-2病毒株，包括能抵抗Paxlovid治疗的病毒株。俄克拉荷马州立大学的Deng实验室随后对感染SARS-CoV-2的小鼠进行的测试表明，口服Jun12682可以减少病毒的肺负荷和病变，同时提高存活率。王说："我们在小鼠身上的治疗效果与Paxlovid在最初动物试验中的效果差不多。Paxlovid会干扰许多处方药，而大多数面临严重COVID-19最高风险的人都会服用其他处方药，因此这确实是个问题，我们针对主要的药物代谢酶测试了我们的候选药物Jun12682，没有证据表明它会干扰其他药物。"罗格斯大学已为Jun12682和其他84种候选药物提交了专利申请，并正在寻找合作伙伴，以帮助候选药物进入进一步的测试和开发阶段。编译来源：ScitechDailyDOI:10.1126/science.adm9724...PC版：https://www.cnbeta.com.tw/articles/soft/1433387.htm手机版：https://m.cnbeta.com.tw/view/1433387.htm

日本厚生劳动省22日宣布紧急批准盐野义制药公司的新型冠状病毒口服药“Xocova”。Xocova成为今年5月新设的“紧急批准

日本厚生劳动省22日宣布紧急批准盐野义制药公司的新型冠状病毒口服药“Xocova”。Xocova成为日本今年5月新设的“紧急批准制度”的首个适用对象，也是日本轻症患者可以使用的日本国产口服药首次投入实用。治疗选项虽有增加，但并不会带来急剧改善的效果，或需谨慎使用。当天召开的药事小组会和专门小组会联席会议以多数赞成批准了该药。会后举行记者会的厚劳相加藤胜信表示：“计划在流通体系完善后，在12月初开始供应让医疗一线能够使用。”厚劳省称无需患者自行负担费用。Xocova的用药对象为12岁以上人群，剂量为第一天3片、第二天起每日1片，共需服用5天。到发病后第三天为止不服用的话，可能就会无效。不论有无重症化风险均可使用，但有多种药物不可并用。怀孕或有可能怀孕的女性也不可使用。（）