西湖大学抗冠病口服药获批临床试验

西湖大学抗冠病口服药获批临床试验西湖大学消息，经两年多努力，该校生命科学学院院长、西湖实验室主任于洪涛带领攻关团队研发的抗冠病病毒口服药WPV01（艾普司韦），经中国国家药审中心批准，日前正式进入临床试验阶段。据悉，中国对该药物拥有完全自主知识产权。根据澎湃新闻报道，西湖大学研发的WPV01，靶向冠病病毒自我复制组装过程中所必需的关键蛋白酶3CLpro。冠病病毒的复制始于病毒的S蛋白与宿主细胞上的受体ACE2的结合，之后病毒基因组RNA进入宿主细胞，利用宿主核糖体翻译成多肽链。新生成的多肽链被PLpro和3CLpro两种蛋白酶催化水解切割，生成病毒复制所需的非结构蛋白。因此，抑制3CLpro就可以阻断冠病病毒复制。2020年3月，西湖大学研究团队开始制备冠病病毒3CLpro蛋白样品，之后采用DNA编码化合物库筛选技术进行先导化合物分子筛选，6月拿到第一批筛选结果，9月通过活性测试和功能验证确定候选药物分子。此后两年，从计算机辅助药物筛选、结构解析、化合物结合机制分析、活性测试，到化合物盐型、晶型、剂型研究，再到药理和毒理学研究，研究团队最终获得了进入临床试验的药物分子WPV01。“与辉瑞的奈玛特韦相比，虽然都是靶向抑制3CLpro，但辉瑞的药物为共价结合，而WPV01是非共价结合，结合机制不同，使全新骨架的WPV01非常具有竞争性。”洪涛表示，“从细胞到动物体内测试，WPV01在安全性及有效性上均表现出明显优势。”临床前研究显示，WPV01对不同冠病病毒（SARS-CoV-2）变异株、以及严重急性呼吸道综合征冠状病毒（SARS-CoV）和中东呼吸综合征冠状病毒（MERS-CoV）等在内的其他冠状病毒均具有抑制作用。西湖大学校长助理、成果转化负责人王廷亮表示，由于冠病病毒的快速变异，未来针对冠病的治疗很可能需要采用“鸡尾酒疗法”，即联合使用多种靶向药物打组合拳。“西湖大学此次开发的原创小分子药物，无疑正是对全球抗击新冠病毒疫情给予的及时而有效的解决方案之一。”发布：2022年9月8日8:11PM

八点健闻｜寻找新冠口服药Paxlovid

“放开”一月有余，辉瑞公司新冠口服药Paxlovid的全国紧缺仍未缓解。临近春节，正规购买P药的三条途径继续濒临“失灵”：医疗机构靠运气，电商平台靠抢，零售药店没药。非正常渠道愈加火热：黄牛收购倒卖、海外原研药和仿制药代购、一盒P药被炒到上万元，屡见不鲜。

在二期临床试验中 最新研究的口服药将坏胆固醇减少60%

在二期临床试验中最新研究的口服药将坏胆固醇减少60%这种新药被称为MK-0616，它通过抑制一种叫做PCSK9的蛋白质而起作用，这种蛋白质的水平降低有助于肝脏分解低密度脂蛋白（LDL）胆固醇。PCSK9抑制剂一直是降低胆固醇的一个主要治疗途径，但它通常涉及皮下注射，或者在一项研究中甚至涉及基因治疗。这项新试验调查了MK-0616作为口服PCSK9抑制剂的疗效。超过380名参与者参加了试验，他们都有低密度脂蛋白胆固醇水平升高和心脏病史或危险因素。他们被随机分配到五组中的一组，接受安慰剂或MK-0616的四个不同剂量--6毫克、12毫克、18毫克或30毫克。参与者每天服药8周，然后停止服药，研究人员在试验期前后测量他们的低密度脂蛋白胆固醇水平，然后继续监测8周的不良反应。果然，与安慰剂相比，服用任何剂量的药物的参与者都看到他们的低密度脂蛋白胆固醇水平明显下降。那些接受30毫克剂量的人看到下降超过60%，18毫克下降59%，12毫克下降55%，6毫克下降41%。其他坏胆固醇的生物标志物，包括非高密度脂蛋白胆固醇和一种叫做载脂蛋白B的蛋白质，也有所下降。重要的是，研究小组没有看到任何剂量的不良副作用的证据。虽然需要进一步的试验来研究MK-0616的更多细节，但研究小组表示，这种药物是心血管护理领域的一个有希望的新成员。它与他汀类药物（治疗高胆固醇的一线疗法）结合使用效果很好，因为60%的参与者在试验期间正在服用这些药物。作为一种口服药，这种药物可以使患者更容易坚持，同时也可以降低成本。该研究的主要作者ChristieBallantyne说："这是一种高效的化合物，具有良好的耐受性。MK-0616可以提供另一种潜在的选择。在这个和他汀类药物以及我们拥有的其他疗法之间，我们应该能够在低密度脂蛋白胆固醇方面基本上治疗几乎所有人"。目前正在计划一项3期临床试验。这项研究发表在《美国心脏病学院学报》上。...PC版：https://www.cnbeta.com.tw/articles/soft/1348377.htm手机版：https://m.cnbeta.com.tw/view/1348377.htm

香港开展首个冠病口服药物临床研究

香港开展首个冠病口服药物临床研究香港中文大学临床研究中心28日宣布，与中大医院合作进行香港首个专为冠病研发的口服药物临床研究，以评估冠病口服药物JT001（VV116）用于早期治疗轻中度患者的有效性，了解新药在防止病情恶化方面的效用。据香港中通社报道，是次研究将在全球招募2000名18岁或以上最近确诊的患者，亦是香港首个在患者身上使用针对冠病研发的口服药物的大型临床研究。VV116是中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所、旺山旺水生物医药有限公司等多家机构联合开发的一款新型口服核苷类抗SARS-CoV-2药物。2021年下旬获国家药品监督管理局批准用于研究目的。动物测试结果显示此药可以减少病毒量，抑制肺部炎症；在用于健康人士的第一期临床研究结果，显示其具有良好的安全性。符合条件的参与者将被随机分配接受药物或安慰剂，疗程为五天，其后将接受29天监察以了解病情进展，该研究将在中大医院的冠病门诊进行。领导这次研究的中大医学院内科及药物治疗学系副教授、一期临床研究中心医学总监陆安欣医生说，病毒不断变化，新的变种将会陆续出现并在社区传播。因此需要更多的治疗方案防止患者出现重症及并发症，尤其是长者和长期病患等免疫力较弱的群体。团队亦希望相关研究数据可供医管局参考，为日后公立医院临床治疗病人提供更多选择。发布：2022年4月28日3:54PM