新化合物fabimycin：能抵御300多种抗药性细菌

新化合物fabimycin：能抵御300多种抗药性细菌由于导致尿路感染的细菌对许多抗生素的耐药性越来越强，它们变得越来越难以治疗。研究人员在发表在《ACSCentralScience》上的一项研究中报告了一种新分子的发现，它能在实验室实验及患有肺炎和尿路感染的小鼠中抑制耐药细菌。据研究人员称，这种化合物fabimycin有朝一日可能被用于治疗人类的严重细菌感染。根据美国疾病控制和预防中心(CDC)的说法，革兰氏阴性菌是一组感染全世界数百万人的微生物，其会导致肺炎、尿路感染和血流感染等疾病的发生。这些细菌有强大的防御系统，即坚韧的细胞壁将大多数抗生素挡在外面，而泵可以有效地清除进入体内的任何抗生素，这使得它们在治疗上特别具有挑战性。这些微生物还可能发生变异以逃避多种药物。此外，起作用的治疗方法并不十分具体，这使得它们也会根除有益的细菌。对此，PaulHergenrother及其同事希望设计一种药物能够渗入革兰氏阴性细菌的防御系统并治疗感染并与此同时让其他有益的微生物保持完整。该小组从一种对革兰氏阳性细菌有活性的抗生素开始。然后他们进行了一系列的结构修改，他们认为这将使其能对革兰氏阴性菌株产生作用。事实证明，其中一种名为fabimycin的改性化合物对300多种抗药性临床分离物具有效力，同时对某些革兰氏阳性病原体和一些生活在人体内或身上的典型无害细菌保持相对不活跃。此外，这种新分子将患有肺炎或尿路感染的小鼠体内的抗药性细菌数量减少到感染前的水平或更低，并在类似剂量下的表现跟现有抗生素相当或更好。研究人员认为，这些结果表明，fabimycin有朝一日可以成为治疗顽固性感染的有效方法。PC版：https://www.cnbeta.com/articles/soft/1312165.htm手机版：https://m.cnbeta.com/view/1312165.htm

【早安大纪元】—12/2中共隐瞒细菌抗药性 美医师忧加大疫情风险

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科学家开发出突破性新型抗生素“Cresomycin” 可躲避细菌抗药性

科学家开发出突破性新型抗生素“Cresomycin”可躲避细菌抗药性UIC生物科学副教授尤里-波利卡诺夫（YuryPolikanov）的研究小组与哈佛大学的同事建立了长期研究合作关系，最新发现了这种前景广阔的新型抗生素。UIC的科学家们提供了对细胞机制和结构的重要见解，帮助哈佛大学的研究人员设计和合成新药。在开发这种新型抗生素的过程中，该研究小组重点研究了许多抗生素是如何与一个共同的细胞目标--核糖体相互作用的，以及耐药细菌是如何改造它们的核糖体来保护自己的。波利卡诺夫说："半数以上的抗生素都是通过干扰病原菌的蛋白质生物合成来抑制其生长的，这是一个由核糖体催化的复杂过程。抗生素与细菌核糖体结合，破坏了这种蛋白质制造过程，导致细菌入侵者死亡。"但是，许多细菌物种进化出了简单的防御措施来抵御这种攻击。其中一种防御方法是，它们在核糖体上添加一个由一个碳原子和三个氢原子组成的甲基，从而干扰抗生素的活性。科学家们推测，这种防御只是细菌在物理上阻塞了药物与核糖体结合的部位，"就像在椅子上放了个大头针"，波利卡诺夫说。但他们发现了一个更复杂的状况，他们在最近发表于《自然-化学生物学》（NatureChemicalBiology）的一篇论文中对此进行了描述。研究人员通过使用一种名为X射线晶体学的方法，以近乎原子级的精度观察抗药性核糖体，他们发现了两种防御策略。他们发现，甲基不仅能物理阻断结合位点，还能改变核糖体内部"内脏"的形状，进一步破坏抗生素的活性。克服细菌防御随后，波利卡诺夫的实验室利用X射线晶体学研究了某些药物是如何规避这种常见的细菌抗药性的，其中包括2021年由UIC/哈佛大学合作发表在《自然》杂志上的一种药物。波利卡诺夫说："通过确定抗生素与两种抗药性核糖体相互作用的实际结构，我们看到了现有结构数据或计算机建模无法预测的东西。看到一次总比听到一千次要好，我们的结构对于设计这种前景广阔的新型抗生素以及了解它如何设法摆脱最常见类型的抗药性非常重要。"新抗生素"Cresomycin"是人工合成的。它经过预先组织，可以避开甲基基团的干扰，强力附着在核糖体上，破坏核糖体的功能。这一过程包括将药物锁定为预先优化的形状，以便与核糖体结合，从而帮助它绕过细菌的防御。它只是与核糖体结合，就好像它并不关心是否存在这种甲基化，如此一来能轻松克服几种最常见的耐药性。Cresomycin的巨大潜力在哈佛大学进行的动物实验中，这种药物能防止金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等常见致病菌耐多药菌株的感染。基于这些令人鼓舞的结果，下一步将对Cresomycin在人体中的有效性和安全性进行评估。即使在这一早期阶段，这一过程也证明了结构生物学在设计下一代抗生素和其他救命药物中的关键作用。波利卡诺夫说："如果没有这些结构，我们就无法了解这些药物是如何与经过修饰的耐药性核糖体结合并发挥作用的。我们确定的结构让我们从根本上了解了这些药物逃避耐药性的分子机制。"编译来源：ScitechDaily...PC版：https://www.cnbeta.com.tw/articles/soft/1419863.htm手机版：https://m.cnbeta.com.tw/view/1419863.htm